Аугментин® (875 мг/125 мг)
Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг/125 мг и 875 мг/125 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг или 875 мг;
кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 125 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон 500).
Описание
Таблетки 500 мг/125 мг
Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с гравировкой «А С» и риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Таблетки 875 мг/125 мг
Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «А С» с обеих сторон таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.
Код АТХ J01CR02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, оба вещества быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды.
После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час.
Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.
Распределение
Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина. Видимый объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0.2 л/кг для клавулановой кислоты.
После в/в введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.
Элиминация
Амоксициллин выводится, главным образом, почками, тогда как клавулановая кислота – посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч. выводится с мочой в неизмененном виде.
Различные исследования подтвердили, что экскреция с мочой составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты максимальное количество выводится в течение первых 2 часов после приема.
Сопутствующее использование пробенецида замедляет почечную экскрецию амоксициллина, но не замедляет выведение с почками клавулановой кислоты.
Фармакодинамика
Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.
Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик (бета-лактамный), широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Бактерицидный механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что приводит к лизису и гибели бактериальной клетки.
Амоксициллин чувствителен к разрушению бетой-лактамазой, продуцируемой устойчивыми бактериями, и поэтому спектр активности одного только амоксициллина не включает микроорганизмы, продуцирующие эти ферменты.
Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентность к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина.
Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину.
В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.
Механизм развития резистентности
Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину®:
— инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D
— деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму
Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.
Аугментин® оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Bacillius anthracis, Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans,
Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida
анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Микроорганизмы с природной резистентностью:
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;
прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.
1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллинам
* Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности
Показания к применению
— острый бактериальный синусит (при подтвержденном диагнозе)
— острое воспаление среднего уха (острый отит)
— обострение хронического бронхита (при подтвержденном диагнозе)
— внебольничная пневмония
— инфекции мочеполового тракта (цистит, пиелонефрит)
— инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области)
— инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)
Следует принимать во внимание официальные рекомендации по соответствующему применению антибактериальных средств.
Способ применения и дозы
Чувствительность к Аугментину® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.
Аугментин® может применяться для лечения инфекций, вызываемых амоксициллин-чувствительными микроорганизмами, и смешанных инфекций, вызываемых амоксициллин – и клавуланат-чувствительными штаммами, продуцирующими бета-лактамазу.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.
Для снижения потенциального риска влияния на желудочно-кишечный тракт, Аугментин® рекомендуется принимать вместе с пищей, в начале еды для его максимальной абсорбции. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение.
Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.
При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг
Легкое и среднетяжелое течение инфекции (стандартная доза) | 1 таблетка 500 мг/125 мг 2-3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки |
Тяжелые инфекции (отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочеполового тракта) | 1-2 таблетки 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 или 3 раза в сутки |
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, применяющих таблетки дозировкой 500 мг/125 мг, составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой.
Для таблеток дозировкой 875 мг/125 мг максимальная суточная доза равна 1750 мг амоксициллина/250 мг кислоты клавулановой (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой (при приеме 3 раза в день).
Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг
Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 12 лет или детей с массой тела менее 40 кг. Таким детям назначают Аугментин® в видесуспензии для приема внутрь.
Пациенты с нарушением функции почек
Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.
Взрослые
Клиренс креатинина | Режим дозирования Аугментина® |
>30 мл/мин | Корректировка дозы не требуется |
10-30 мл/мин | 1 таблетка 500 мг/125 мг 2 раза в сутки |
< 10 мл/мин | 1 таблетка 500 мг/125 мг 1 раз в сутки |
Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин. Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
Взрослые: 1 таблетка 500 мг/125 мг каждые 24 ч. Дополнительно назначается 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза – в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).
Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин. Пациенты с нарушениями функции печени
Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.
Пожилые пациенты
Снижать дозу Аугментина® не нужно; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.
Побочные действия
Побочные действия, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в постмаркетинговом периоде, представлены ниже и перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и
Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D1%83%D0%B3%D0%BC%D0%B5%D0%BD%D1%82%D0%B8%D0%BD-875%D0%BC%D0%B3-125%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/49269561477650974?instruction_lang=RU
Суспензия Аугментин 400 – как применяется для детей, ее показания, побочные эффекты и правила приема
Аугментин – это антибактериальный препарат на основе пенициллина. Он помогает противостоять большинству известных бактериальных инфекций у взрослых и у детей.
Аугментин 400 в суспензии часто используется для лечения детей, но у родителей возникает большое количество вопросов, как правильного разводить и в каких дозах принимать.
Не следует пытаться лечить ребенка препаратом без назначения педиатра. Это опасная ошибка, которая может нанести серьезный вред малышу.
Описание антибиотика
Лекарство для приготовления суспензии – это порошок, который продается в стеклянном флаконе. Он белого цвета, имеет характерный запах. При добавлении воды порошок превращается в белую суспензию, которая в процессе хранения способна расслаиваться и производить белый осадок.
Также нужно уточнить, что препарат может выпускаться в инъекциях, капсулах с пролонгированным действием и таблетках 125 мг и 250 мг, но для лечения ребенка применяются только суспензии.
Запрещено применять препарат при обычной простуде, пока врач не подтвердит диагноз бактериальной инфекции.
Лекарственная форма и состав
В составе суспензии Аугментин сразу 2 активных компонента. Благодаря этому она характеризуется широким спектром действия.
- Амоксициллин – это антибактериальное вещество, в 5 мл готового лекарства его 125 мг, 200 мг, 400 мг в соответствии с подобранной врачом дозировкой Аугментина.
- Клавулановая кислота – это соединение калиевой соли, доза вещества соотносится с дозой амоксициллина.
Соотношение обоих компонентов можно представить пропорцией 4 к 1 или 7 к 1. По справочнику видаль дополнительными веществами препарата являются:
- кремния диоксид;
- ксантановая камедь;
- янтарная кислота;
- гипромеллоза;
- аспартам для подслащения;
- для запаха – ароматизаторы апельсина или малины.
Фармакология
Аугментин является антибактериальным препаратом из группы пенициллинов. Он подходит для системного использования в качестве антибактериального и бактерицидного средства.
Препарат губительно влияет на большинство известных бактерий, которые провоцируют инфекционно-воспалительные процессы в органах дыхания, мочеполовой системы, кожном покрове и подкожной клетчатке, могут вызывать сепсис, остеомиелит или перитонит. Медикамент способен уничтожать бактерии, которые провоцируют развитие инфекции в перечисленных органах.
Клавулановая кислота увеличивает его эффективность, так как расширяет спектр влияния амоксициллина. Она позволяет амоксициллину уничтожать даже те патогенные микроорганизмы, которые при отдельном применении имеют устойчивость к веществу.
Суспензия не принесет ожидаемых положительных результатов при воздействии на кишечную палочку, сальмонеллу, протею, клебсиелу. При поражении организма перечисленными бактериями врач сначала проводит тест на чувствительность к препарату.
Аугментин также не действует при гриппе, ветрянке и других инфекциях вирусной природы.
Показания использования
Основные показания применения суспензии это:
- Инфекционные патологии дыхательной системы независимо от их формы, сюда же относятся рецидивы хронических поражений, пневмония, ангина, бактериальный гайморит, тонзиллит.
- Инфекционные патологии органов мочеполовой системы, например цистит, пиелонефрит.
- Кожные заболевания, которые были спровоцированы внедрением микробов.
- Остеомиелит.
Также применение Аугментина показано для проведения профилактики инфицирования перед плановой операцией. То есть препарат применяется в комплексе подготовки, которая всегда включается в себя курс антибиотиков.
Противопоказания использования
Запрещается давать лекарство детям, у которых отмечается сильная чувствительность в любым составляющим суспензии или, если в анамнезе уже были случаи гиперчувствительности к антибиотикам пенициллинового ряда или цефалоспоринам.
Врач с осторожностью назначает лекарственное средство детям с проблемами в функционировании почек или нарушениями в печени.
При подозрении на инфекционный мононуклеоз использование Аугментина может спровоцировать сильную сыпь, похожую на ту, что формируется при поражении корью.
Применение во время беременности
Не всегда во время беременности женщине удается избежать поражения организма бактерии. В таком случае для лечения требуются антибиотики. Чаще всего при острой необходимости врачи назначают именно Аугментин.
В первом триместре от категорически противопоказан, поэтому может проводиться лечение с ним на втором или третьем.
Но предсказать влияние лекарства на будущего ребенка невозможно, так как оно способно проникать через плаценту.
Как правильно готовить суспензию лекарства
Для приготовления суспензии Аугментина нужно к порошку добавить кипяченой воды комнатной температуры. Пропорции при разведении будут такими:
- при дозировке амоксициллина 125 мг на 5 мл нужно сначала добавить 60 мл воды, тщательно встряхнуть, оставить постоять 5 минут, затем долить еще воду, чтобы общий объем составил 92 мл;
- при дозировке амоксициллина 200 или 400, то на 5 мл сначала добавляется 40 мл воды, также через 5 минут доливают до объема 64 мл.
Также процесс лечения жидкой формой препарата предполагает соблюдение некоторых правил его использования:
- перед каждым применением встряхивать емкость с суспензией, чтобы расслоения стали однородными;
- мерить точную дозировку Аугментина для детей при помощи идущего в комплекте к лекарству мерного колпачка, после очередного приема препараты колпачок тщательно
- ополаскивается водой;
- для детей до 2 лет допускается разбавление разовой дозы водой в соотношении 1 к 1;
- на способ использования и высчитывание разовой дозы прямое влияние оказывает вес, возрастная группа ребенка, функционирование почек и тяжесть поражения инфекцией;
- для оптимального усвоения активных компонентов препарата, уменьшения рисков развития побочных действий лучше давать детям суспензию перед едой, грудничкам лекарство дает во время кормления;
- длительность курса лечения отличается в конкретном случае, врач учитывает индивидуальные особенности организма пациента, минимальный срок – это 5 дней, а максимальны – 2 недели, дольше нежелательно;
- для предотвращения окрашивания зубной эмали следует после приема лекарства чистить зубы.
Точный подбор дозы препарата Аугментин 400 в суспензии для ребенка проводит специалист. Родители при попытке самостоятельно сделать это могут легко запутаться и навредить детскому организму.
Точно рассчитать дозу самостоятельно даже по инструкции не просто.
Для упрощения процесса производитель препарата предлагает брать усредненные значения, но подходят они не всем. Врач обязательно должен скорректировать дозировку по индивидуальным показателям пациента.
Итак, средние значения дозировки для детей суспензии Аугментин 400 следующие по таблице из аннотации:
- Детям с года, масса тела которых составляет 10 – 18 кг по 5 мл приготовленной суспензии.
- Детям после 6 лет с массой тела больше 19 кг по 7,5 мл готовой суспензии.
- Детям после 10 лет и весом больше 29 кг по 10 мл.
Эти значения указаны для приема за раз, чтобы высчитать суточную дозу их увеличивают вдвое.
Для применения в правильной дозировке суспензия Аугментин 200 для детей или Аугментин 400 готовится по алгоритму:
- Насыпать порошок во флакон и залить водой комнатной температуры, она должна быть кипяченой.
- Встряхнуть флакон для растворения гранул порошка и оставить на 5 минут, пока частички полностью не растворяться в воде. Если этого не случилось, флакон снова встряхивают и оставляют.
- После полного растворения средство доливается той же кипяченой водой до риски изнутри флакона. Лекарство готово к применению.
Суспензию можно хранить в прохладном месте в течение недели, но рекомендуется использовать за более короткий промежуток времени. Пить лекарство на 8 день категорически запрещается, даже тогда, когда визуально оно выглядит нормально.
Перед тем как дать суспензию ребенку флакон встряхивается, а нужная доза набирается шприцом или наливается в мерную ложку, стаканчик. Любое приспособление требуется тщательно мыть до и после использования, чтобы частицы препарата не могли скапливаться на поверхности.
По мере необходимости следует разбавлять жидкость теплой кипяченой водой в одинаковом соотношении – как правило, это делается для лечения грудных деток.
Взаимодействие Аугментина с другими лекарственными средствами
Прежде чем назначить ребенку суспензию Аугментин врач обязательно учитывает лекарственные взаимодействия препарата. Они следующие:
- Одновременное лечение со слабительными, антацидами и глюкозамином ухудшает процессы всасываемость активного вещества амоксициллина.
- При лечении с макролидами – суспензией Сумамед или Азитроксом эффективность Аугментина становится намного слабее. То же самое отмечается при одновременном приеме с тетрациклинами, линкозамидами, сульфаниламидами.
- Аугментин может сочетаться с нитрофуранами, например, с Энтерофурилом.
- Запрещено давать Аугментин ребенку при лечении аллопуринолом, потому что такое сочетание почти всегда провоцирует кожные аллергические реакции с сильным зудом.
- При лечении с антикоагулянтами увеличивается эффективность обоих препаратов.
- Аугментин запрещено пить при лечении метотрексатом, потому что пенициллины увеличивают токсичность данного средства.
Аналоги
Если по каким либо причинам нужно заменить Аугментин на аналог, то для этого следует получить консультацию специалиста, который изначально давал рецепт на антибиотик.
Доктор в сложившейся ситуации подбирает наиболее подходящие аналоги Аугментина, он учитывает поставленный диагноз, возраст ребенка, индивидуальных особенностей организма пациента.
К заменителям, которые подходят для детей, относятся:
- Фемоклав Солютаб;
- Амоксиклав;
- Экоклав – более дешевый аналог, стоимость почти в 2 раза ниже.
Требуется обязательно помнить, что самостоятельный выбор заменителя, особенно для ребенка категорически запрещен, так как может только ухудшить ситуацию. Ведь аналоги – чаще всего практически идентичны по составу. Без консультации лечащего врача, а при развитии гиперчувствительности – аллерголога, запрещено самостоятельно принимать решение о выборе препарата-аналога.
Правила хранения
Закрытый флакон с порошком Аугментина может хранить до срока, указанного на упаковке – это 2 года с момента производства. Место должно быть недоступным для ребенка с температурой не больше 25 градусов. После разведения кипяченой водой препарат помещается в холодильник, но без заморозки.
Жидкая суспензия хранится максимум 7 дней. Перед приобретением Аугментина в аптеке нужно получить рекомендацию и рецепт от доктора.
Данный антибиотик не является полностью безопасным и подходит не каждому ребенку.
У лекарства часто отмечаются побочные действия, список противопоказаний к использованию достаточно большой. Четкое соблюдение установок врача станет гарантией защиты ребенка от передозировки. А для предупреждения аллергии не стоит забывать о специальном тексте до начала курса.
Использовать Аугментин допускается только по рецепту врача, самолечение очень опасно, в особенности для не до конца сформировавшегося детского организма.
Еще больше полезных статей о ЛОР заболеваниях можете найти на сайтеhttps://lor-uhogorlonos.ru/
Источник: https://zen.yandex.com/media/lor/suspenziia-augmentin-400--kak-primeniaetsia-dlia-detei-ee-pokazaniia-pobochnye-effekty-i-pravila-priema-5afbe68dbce67ee9fb083e14
АУГМЕНТИН
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз
Действующие вещества
— амоксициллин (в форме тригидрата) (amoxicillin)
— клавулановая кислота (в форме калиевой соли) (clavulanic acid)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с вдавленной надписью «AUGMENTIN» на одной стороне; на изломе — от желтовато-белого до почти белого цвета.
1 таб. | |
амоксициллин (в форме тригидрата) | 250 мг |
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 125 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 6.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 13 мг, кремния диоксид коллоидный — 6.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 650 мг.
Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 9.63 мг, гипромеллоза (5сР) — 7.39 мг, гипромеллоза (15сР) — 2.46 мг, макрогол 4000 — 1.46 мг, макрогол 6000 — 1.46 мг, диметикон — 0.013 мг, вода очищенная (удаляется в процессе производства).
10 шт. — блистеры (1) с пакетиком с силикагелем — упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с выдавленной надписью «AС» и риской на одной стороне.
1 таб. | |
амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) | 500 мг |
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) | 125 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 7.27 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 21 мг, кремния диоксид коллоидный — 10.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 1050 мг.
Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 11.6 мг, гипромеллоза (5 cps) — 8.91 мг, гипромеллоза (15 cps) — 2.97 мг, макрогол 4000 — 1.76 мг, макрогол 6000 — 1.76 мг, диметикон 500 (масло силиконовое) — 0.013 мг.
7 шт. — блистеры (1) с пакетиком с силикагелем — упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) с пакетиком с силикагелем — упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с гравировкой «AC» на обеих сторонах и риской на одной стороне.
1 таб. | |
амоксициллина тригидрат | 1004.43 мг, |
что соответствует содержанию амоксициллина | 875 мг |
клавуланат калия | 148.91 мг, |
что соответствует содержанию клавулановой кислоты | 125 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 14.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 29 мг, кремния диоксид коллоидный — 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 243.16 мг.
Состав пленочной оболочки Опадрай OY-S-7300 белый: титана диоксид — 43%, гипромеллоза 5 сПз — 33%, гипромеллоза 15 сПз — 11%, макрогол 4000 — 6.5%, макрогол 6000 — 6.5%.
7 шт. — блистеры (1) с пакетом осушителя — упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению β-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота является ингибитором β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных β-лактамаз, которые чаще всего обусловливают резистентность бактерий.
Двумя основными механизмами резистентности к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой являются:
1. Инактивация бактериальными β-лактамазами, которые сами не ингибируются клавулановой кислотой, включая различные аминокислотные последовательности, относящиеся к классам В, С, и D по классификации Ambler.
2. Изменения в пенициллин-связывающих белках, уменьшающие степень сродства антибактериального средства к мишени. Снижение проницаемости наружной мембраны и механизмы эффлюксного насоса могут вызывать или способствовать формированию резистентности, особенно среди грамотрицательных микроорганизмов.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин защищает амоксициллин от разрушения ферментами — β-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Фармакодинамические эффекты
Ниже приведена классификация микроорганизмов в соответствии с их чувствительностью in vitro к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты.
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Streptococcus spp.
(другие β-гемолитические стрептококки)1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus spp.
(коагулазонегативные, чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.
Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus группы Viridans2.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.
1 В отношении данных видов бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 Штаммы этих видов бактерий не продуцируют β-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Фармакокинетика
Всасывание
Оба действующих вещества препарата Аугментин, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.
Ниже приведены данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в отдельных исследованиях, когда здоровые добровольцы принимали натощак:
- 1 таблетку препарата Аугментин 250 мг/125 мг (375 мг);
- 2 таблетки препарата Аугментин 250 мг/125 мг (375 мг);
- 1 таблетку препарата Аугментин 500 мг/125 мг (625 мг);
- 500 мг амоксициллина;
- 125 мг клавулановой кислоты;
- 2 таблетки препарата Аугментин 875 мг/125 мг (1000 мг).
Основные фармакокинетические параметры
Препараты | Доза (мг) | Сmax (мг/л) | Tmax (ч) | AUC (мг×ч/л) | T1/2 (ч) |
Амоксициллин в составе препарата Аугментин | |||||
Аугментин 250 мг/125 мг | 250 | 3.7 | 1.1 | 10.9 | 1.0 |
Аугментин 250 мг/125 мг, 2 таб. | 500 | 5.8 | 1.5 | 20.9 | 1.3 |
Аугментин 500 мг/125 мг | 500 | 6.5 | 1.5 | 23.2 | 1.3 |
Амоксициллин 500 мг | 500 | 6.5 | 1.3 | 19.5 | 1.1 |
Аугментин 875 мг/125 мг | 1750 | 11.64±2.78 | 1.5 (1-2.5) | 53.52±12.31 |
Источник: https://health.mail.ru/drug/augmentin_2/
Аугментин: инструкция по применению, состав, аналоги, отзывы и цена
Действующее вещество | Амоксициллин и Клавулановая кислота (Amoxicillin + Clavulanic acid) |
Фармакологическое действие | Бактерицидное |
Условия отпуска | Рецептурный |
Форма выпуска | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой; Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь |
Беременность и кормление грудью | По показаниям |
Возрастная группа | 0+ |
Срок годности | 3 года (таблетки 625 мг и 1000 мг); 2 года (остальные формы выпуска; 7 дней — приготовленная суспензия) |
Условия хранения | Не выше +25 °C |
Аналоги | Флемоклав Солютаб; Амоксиклав; Панклав; Экоклав; Бактоклав; Верклав; Медоклав; Кламосар; Новаклав; Ранклав; Рапиклав; Фибелл; Фораклав |
Категория | Антибактериальные препараты |
Производитель | SmithKline Beecham (Великобритания) |
Цена | 129 — 751 руб. |
Препарат Аугментин принимают внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы Аугментин рекомендуется принимать в начале приема пищи. Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале терапии парентеральное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).
Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более:
Рекомендуется применять другие лекарственные формы препарата Аугментин или суспензию с соотношением амоксициллина к клавулановой кислоте 7:1 (400 мг/57 мг в 5 мл).
Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с массой тела менее 40 кг:
Расчет дозы производят в зависимости от возраста и массы тела, указывают в мг/кг массы тела/сут (расчет по амоксициллину) либо в мл суспензии. Кратность приема суспензии Аугментин 125 мг/31,25 мг в 5 мл — 3 раза/сут каждые 8 ч. Кратность приема суспензии Аугментин 200 мг/28,5 мг в 5 мл или 400 мг/57 мг в 5 мл — 2 раза/сут каждые 12 ч.
Рекомендуемый режим дозирования и кратность приема представлены в таблице ниже.
Прием 3 раза в сутки: суспензия 4:1 (125 мг/31,25 в 5 мл) | Прием 2 раза в сутки: суспензия 7:1 (200 мг/28,5 в 5 мл или 400 мг/57 в 5 мл) | |
Низкие дозы | 20 мг/кг/сут | 25 мг/кг/сут |
Высокие дозы | 40 мг/кг/сут | 45 мг/кг/сут |
- Недостаточно клинических данных для рекомендации применения препарата Аугментин в дозе более 40 мг/кг/сут в 3 приема (суспензия 4:1) и 45 мг/кг/сут в 2 приема (суспензия 7:1) недостаточно клинических данных для рекомендации применения в дозе более у детей в возрасте младше 2 лет.Низкие дозы препарата Аугментин применяются для лечения инфекций кожи и мягких тканей, а также рецидивирующего тонзиллита.
- Высокие дозы препарата Аугментин применяются для лечения таких заболеваний, как средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей и мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов.
Дети от рождения до 3 месяцев:
Вследствие незрелости выделительной функции почек рекомендуемая доза препарата Аугментин (расчет по амоксициллину) составляет 30 мг/кг/сут в 2 приема в виде суспензии 4:1. Применение суспензии 7:1 (200 мг/28,5 мг в 5 мл или 400 мг/57 мг в 5 мл) у данной группы противопоказано.
Дети, родившиеся преждевременно:
Нет рекомендаций относительно режима дозирования.
Пациенты пожилого возраста:
Не требуется коррекции дозы препарата Аугментин. У пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как указано ниже для взрослых с нарушениями функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек:
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений КК.
КК | Суспензия 4:1 (125 мг/31,25 в 5 мл) | |||||
>30 мл/мин | коррекция дозирования не требуется | |||||
10-30 мл/мин | 15 мг/3,75 мг/кг 2 раза в сутки, max доза – 500/125 2 раза в сутки | |||||
30 мл/мин, при этом коррекции дозы не требуется. Пациенты, находящиеся на гемодиализе: Рекомендуемый режим дозирования — 15 мг/3,75 мг/кг 1 раз/сут. Перед сеансом гемодиализа следует ввести одну дополнительную дозу 15 мг/3,75 мг/кг. Для восстановления концентраций активных компонентов препарата Аугментин в крови вторую дополнительную дозу 15 мг/3,75 мг/кг следует ввести после сеанса гемодиализа. Пациенты с нарушениями функции печени: Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для проведения коррекции режима дозирования у этой категории пациентов. Правила приготовления суспензии:
Инструкция по применению Аугментина ЕСПрепарат Аугментин ЕС рекомендуется для детей в возрасте от 3 месяцев и старше. Нет опыта применения препарата Аугментин ЕС у детей до 3 месяцев. Рекомендуемая суточная доза составляет 90 мг амоксициллина и 6,4 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела, разделенная на 2 приема через каждые 12 ч, в течение 10 дней. ВАЖНО!
Особые группы пациентов: Не требуется коррекции режима дозирования при КК ≥30 мл/мин. Препарат противопоказан для применения при КК 30 мл/мин | коррекция дозирования не требуется | коррекция дозирования не требуется | ||||
10-30 мл/мин | Аугментин 250/125 2 раза/сут (легкая и среднетяжелое течение) | Аугментин 500/125 2 раза/сут (среднее и тяжелое течение) | ||||
30 мл/мин, при этом коррекции режима дозирования не требуется.В большинстве случаев, по возможности, следует отдавать предпочтение парентеральной терапии. Пациенты, находящиеся на гемодиализе: Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина: 2 таб. Аугментин 250 мг/125 мг или 1 таб. Аугментин 500 мг/125 мг в один прием каждые 24 ч. Во время сеанса гемодиализа дополнительно 1 доза (1 таб.) и еще 1 доза (1 таб.) в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты). Пациенты с нарушениями функции печени: Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для проведения коррекции режима дозирования у этой категории пациентов. Инструкция по применению Аугментина СРПрепарат принимают внутрь. Показан лицам старше 16 лет. Для оптимизации всасывания препарат следует принимать в начале приема пищи. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации. Таблетки имеют разделительную бороздку, позволяющую разламывать их пополам для удобства проглатывания, но не для уменьшения дозы: обе половины должны быть приняты одновременно. Рекомендованная доза составляет 2 таб. 2 раза/сут. Инфекции дыхательных путей: 2 таб. 2 раза/сут в течение 7-10 дней, включая:
2 таб. 2 раза/сут в течение 5 дней начиная через 3 ч после вмешательства. Профилактика местных инфекций после хирургических стоматологических вмешательств:
Источник: |